Даптомицин встраивается в цитоплазматическую мембрану бактерий, вызывая образование отверстий в мембране и выход ионов из клетки, включая ионы калия. Возникает деполяризация мембраны, что приводит к связанному с этим разрушению ДНК, РНК и нарушению синтеза белка; результатом является гибель бактериальной клетки, то есть бактерицидный эффект.

Показания

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей у взрослых, вызванные чувствительными аэробными грамположительными бактериями; бактериемия, вызванная Staphylococcusaureus, включая правосторонний инфекционный эндокардит у взрослых. Обычно он используется в комбинации с другими препаратами для лечения инфекций, вызываемых метициллин-резистентными стафилококками (MRSA) и энтерококками, устойчивымих к ванкомицину (VRE). Назначается внутривенно инфузионно 1 раз в день.

Нежелательные реакции

Инфекционные и паразитарные заболевания: грибковые инфекции, включая вызванные грибками рода Candida инфекции мочевыводящих путей; нечасто – фунгемия. Со стороны крови и лимфатической системы: часто – анемия; нечасто – тромбоцитоз, эозинофилия. Редко ЛС приводит к развитию эозинофильной пневмонии и миопатии.

<p>Антибиотики, нарушающие проницаемость цитоплазматической мембраны</p>

Полимиксины – группа циклических пептидных антибиотиков, продуцируемых Bacillus polymyxa; впервые были выделены в 1947 году. Их относят к катионным детергентам. Представляют собой поверхностно-активные вещества.

Механизм действия полимиксинов связан с прямым взаимодействием с фосфолипидами цитоплазматической мембраны микроорганизмов и нарушением ее структуры. В результате повышается проницаемость бактериальной мембраны, что способствует выходу из клетки жизненно важных элементов цитоплазмы, в частности ионов Na⁺ и К⁺. Полимиксины оказывают бактерицидное действие, эффективны преимущественно в отношении грамотрицательных бактерий – кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, гемофильной палочки, синегнойной палочки.

При назначении внутрь полимиксины не всасываются и плохо абсорбируются со слизистых оболочек и больших ожоговых поверхностей.

Показания

Препараты применяют в основном местно при инфекционных заболеваниях глаз, ушей, кожи, слизистых оболочек. Внутрь назначают при инфекционных заболеваниях кишечника, для санации перед хирургическими операциями (препараты плохо всасываются, и их действие ограничивается кишечником).

Полимиксин В назначают внутрь при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой (при условии развития ее устойчивости к уреидопенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, фторхинолонам), при инфекционных заболеваниях ЖКТ, вызванных грамотрицательными бактериями. В виде глазных капель применяют при бактериальных инфекциях глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит), местно – при наружном отите, синусите, гайморите, ожогах, пролежнях, остеомиелите. Внутримышечно, внутривенно применяют при тяжелых инфекциях, вызванных мультирезистентными грамотрицательными бактериями, такими как P. aeruginosaили Acinetobacter(пневмонии, абсцесс легкого, сепсис, эндокардит, менингит).

Нежелательные реакции

Нефротоксическое действие (альбуминурия, азотемия), поражение нервной системы (головокружение, нарушения сознания, зрения, сонливость, атаксия, периферические парестезии), нарушение нервномышечной передачи (блок натриевых каналов приводит к параличу дыхания, апноэ), суперинфекция (кандидоз), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия), диспепсические расстройства (тошнота, боли в эпигастрии, снижение аппетита) при приеме внутрь, тромбофлебит и болезненность в месте инъекции при парентеральном введении.

<p>Антибиотики, нарушающие синтез белков</p>

Классификация

К антибиотикам, нарушающим синтез белка рибосомами, относят:

1. макролиды;

2. кетолиды;

3. линкозамиды;

4. хлорамфеникол;

5. аминогликозиды;

6. тетрациклины.

Макролиды и близкие к ним антибиотики

Макролиды – класс антибиотиков, основу химической структуры которых составляет макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами.

Макролиды классифицируют в зависимости от способов получения и количества атомов углерода в макроциклическом лактонном кольце.

Таблица 8. Классификация макролидов

Механизм действия