Читаем Лекарственные средства. Справочник пациента полностью

Аллергические реакции (крапивница, лихорадка, сывороточная болезнь, анафилактический шок), нарушение функции почек (характерно для цефалоспоринов I поколения), суперинфекция, псевдомембранозный колит, лейкопения, нарушение функции печени, диарея (чаще при применении цефоперазона), судороги, флебиты при внутривенном введении, стоматит, глоссит (кандидоз полости рта). Больным, имеющим в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, нельзя назначать цефалоспорины.

+ Карбапенемы (имипенем, меропенем, эртапенем)

Карбапенемы – синтетические ß-лактамные антибиотики. В отличие от пенициллинов, содержат в тиазолидиновом кольце не атом серы, а метильную группу.

Они характеризуются более высокой устойчивостью к действию ß-лактамаз и обладают сверхшироким спектром антибактериального действия, включая грамположительные и грамотрицательные аэробы и анаэробы, а также штаммы, устойчивые к цефалоспоринам II и IV поколений.

Механизм действия

Нарушают синтез клеточной стенки бактерий (структурное сходство с D-аланином обеспечивает связывание со специфическими пенициллинсвязывающими белками, что приводит к угнетению транспептидазы, нарушению образования поперечных сшивок между слоями пептидогликана, повышению активности аутолитических ферментов клеточной стенки, что вызывает ее повреждение), поэтому приводят к бактерицидному эффекту.

Показания

Карбапенемы применяют при тяжелых инфекциях (включая нозокомиальные), вызванных полирезистентными штаммами микроорганизмов, чаще как антибиотики резерва. При угрожающих жизни инфекциях могут быть рассмотрены как средства первого ряда при эмпирической терапии. Не активны в отношении метициллин-резистентных стафилококков (MRSA), ванкомицин-резистентных энтерококков (VRE) или легионелл.

Имипенем – производное тиенамицина, продуцируемого Streptomycescattleya. Препарат инактивируется в почечных канальцах ферментом дегидропептидазой I, при этом не создается терапевтическая концентрация в моче. Имипенем в качестве самостоятельного препарата не применяют. Для медицинского применения выпускают комбинированный препарат, содержащий имипенем и специфический ингибитор дегидропептидазы I почечных канальцев – циластатин. Такое сочетание тормозит метаболизм имипенема в почках и значительно повышает концентрацию неизмененного антибиотика в моче.

Нежелательные реакции

При применении препарата возможны аллергические реакции, тошнота, рвота, судороги, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, флебиты в месте внутривенного введения.

Меропенем, в отличие от имипенема, не разрушается дегидропептидазой почечных канальцев, поэтому применяется самостоятельно. Другие отличия от имипенема: более активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее активен в отношении стафилококков и стрептококков, не обладает судорожной активностью, не применяется при инфекциях костей и суставов, может применяться внутривенно в виде инфузий и болюсного введения, нет лекарственной формы для внутримышечного введения.

Эртапенем гораздо менее активен в отношении Acinetobacterspp. и P. aeruginosa, чем два других препарата. Преимущество эртапенема в сравнении с меропенемом – более продолжительное действие; назначается внутривенно или внутримышечно 1 раз в сутки.

+ Монобактамы

Антибиотики этой группы имеют в своей структуре моноциклическое ß-лактамное кольцо. Единственно применяющийся в медицинской практике монобактам – азтреонам. Выделен из культуры Chromobacteriumviolaceum. Препарат высокоактивен по отношению к грамотрицательным бактериям (кишечной и синегнойной палочке, протею, клебсиеллам, гемофильной палочке, гонококкам, менингококкам, шигеллам, сальмонеллам и др.) и не действует на грамположительные бактерии, анаэробы, включая бактероиды. Ограниченность антимикробного спектра действия азтреонама обусловлена тем, что он устойчив ко многим ß-лактамазам, продуцируемым грамотрицательной флорой, и в то же время разрушается ß-лактамазами грамположительных микроорганизмов и бактероидов.

Показания

Азтреонам – препарат резерва, особенно эффективен у пациентов с выраженной аллергией на пенициллин при инфекциях нижних дыхательных путей (внебольничная и нозокомиальная пневмония), интраабдоминальных инфекциях, тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, брюшной полости и малого таза, инфекциях кожи, мягких тканей, костей и суставов; при менингите, сепсисе, при неэффективности других антибактериальных средств.

Нежелательные реакции

Диспепсические нарушения, кожные аллергические реакции, головная боль, флебиты в месте внутривенного введения.

Ингибиторы синтеза муреинового мономера (фосфомицин)

Механизм действия

Угнетение образования мономеров муреина, составляющих основу пептидогликана клеточной стенки.

Фосфомицин