Читаем Лекарственные средства. Справочник пациента полностью

Макролиды – бактериостатические антибиотики, блокирующие синтез белка на этапе транслокации; взаимодействуют с 50S субъединицей бактериальных рибосом. В высоких концентрациях оказывают бактерицидное действие на пневмококки, ß-гемолитический стрептококк группы А, возбудители коклюша и дифтерии. Эффективны в отношении грамположительных кокков (стрептококков, стафилококков), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), гемофильной палочки, боррелий, бледной трепонемы, Helicobacter pylori. Хорошо проникают внутрь клеток и активны в отношении внутриклеточных возбудителей (хламидий, легионелл, уреаплазм и микоплазм). Макролиды – наименее токсичные для макроорганизма антибиотики и одни из самых безопасных групп антимикробных средств.

Показания

Макролиды применяют для лечения стрептококкового тонзиллофарингита, пневмонии (в том числе «атипичной», вызванной микоплазмами, хламидиями и легионеллами), коклюша, дифтерии, скарлатины, инфекций кожи и мягких тканей, хламидиоза, микоплазменной инфекции, инфекций полости рта, для эрадикации Н. pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при остеомиелите, для профилактики и лечения инфекций, обусловленных Mycobacterium avium (кларитромицин, азитромицин), а также с целью круглогодичной профилактики ревматизма (при аллергии на пенициллины).

Эритромицин – природный макролид, продуцируемый Streptomyceserythreus.

Нежелательные реакции эритромицина, как правило, связаны с влиянием на ЖКТ и печень. Желудочно-кишечные расстройства – наиболее частая причина для прекращения приема эритромицина, так как препарат может непосредственно стимулировать моторику ЖКТ, вызывая тошноту, рвоту, иногда отсутствие аппетита, диарею. Проявление этих нежелательных реакций можно уменьшить, применяя препарат после еды. Эритромицин также может приводить к острому холестатическому гепатиту (с лихорадкой, желтухой и нарушением функции печени), вероятно, за счет реакции гиперчувствительности.

Олеандомицин продуцируется Streptomyces antibioticus. По спектру активности близок к эритромицину, но менее активен. Применяется в комбинации с тетрациклином для расширения спектра действия.

Рокситромицин и кларитромицин – полусинтетические 14-членные макролиды. Кларитромицин используют для терапии и профилактики оппортунистических инфекций при ВИЧ, вызванных атипичными микобактериями Mycobacteriumavium, для эрадикации Helicobacterpylori. Более эффективен в отношении легионелл и других внутриклеточных возбудителей (хламидий, микоплазм).

Азитромицин – полусинтетический 15-членный макролид, относится к подклассу азалидов. В отличие от эритромицина, менее эффективен в отношении стафилококков и более эффективен в отношении гемофильной палочки, энтеробактерий, легионелл, токсоплазм.

Спирамицин, джозамицин и мидекамицин – природные 16-членные макролиды. Препараты эффективны в отношении некоторых штаммов стрептококков и стафилококков, резистентных к эритромицину. ЛС переносятся лучше, чем эритромицин, и реже вызывают нарушения со стороны ЖКТ.

Показания

Спирамицин назначают для лечения периодонтальных инфекций и гингивитов, как средство первого ряда при токсоплазмозе, в том числе у беременных. Мидекамицина ацетат – полусинтетический антибиотик, пролекарство с улучшенной фармакокинетикой: лучше всасывается из ЖКТ, создает более высокие концентрации в тканях.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, диспепсические расстройства (тошнота, тяжесть в эпигастрии), холестатический гепатит, повышение уровня трансаминаз в плазме, нарушение слуха.

Кетолиды

Телитромицин – полусинтетическое производное эритромицина, 14-членный макролид, у которого к лактонному кольцу при 3-м атоме углерода присоединена кетогруппа. Телитромицин, более известный как кетолид, чем макролид, имеет сходный с макролидами механизм действия.

Показания

Телитромицин можно использовать при лечении инфекций, вызванных некоторыми бактериальными штаммами, устойчивыми к макролидам (внебольничные пневмонии, обострение ХОБЛ, острый бактериальный риносинусит и тонзиллофарингит). Среди побочных эффектов наиболее часто вызывает диарею, тошноту, рвоту, головные боли. Реже встречаются нарушения зрения, кожная сыпь, также были отмечены редкие случаи скоротечного некроза печени, что ограничивает широкое применение телитромицина.

Линкозамиды