Читаем Лекарственные средства. Справочник пациента полностью

Механизм действия линкозамидов подобен макролидам – угнетение синтеза белка на этапе транслокации. Препараты обладают бактериостатическим характером действия преимущественно на грамположительные бактерии – стафилококки (в том числе на стафилококки, продуцирующие пенициллиназу и устойчивые к другим антибиотикам), стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии, некоторые анаэробы (в том числе на возбудители газовой гангрены и столбняка, Bacteroidesfragilis) и микоплазмы. В высоких концентрациях могут действовать бактерицидно.

В группу линкозамидов входят природный антибиотик линкомицин и его полусинтетический аналог – клиндамицин. Препараты не разрушаются соляной кислотой желудка, депонируются в костной ткани и суставах.

Показания

Линкозамиды применяют как антибиотики второго ряда при инфекциях, вызванных грамположительными кокками при тонзиллофарингите, пневмонии, инфекциях кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез), костей и суставов (остеомиелит, гнойные артриты), при отитах, интраабдоминальных инфекциях и заболеваниях органов малого таза, в том числе обусловленных бактероидами.

Наиболее важные показания к применению клиндамицина – тяжелые анаэробные инфекции, вызванные бактероидами, и смешанные инфекции, связанные с другими анаэробами. Препарат эффективен в отношении возбудителя пневмоцистной пневмонии. В высоких дозах действует на токсоплазмы и плазмодии, поэтому дополнительные показания к применению – хлорохинрезистентная тропическая малярия (в сочетании с хинином) и токсоплазмоз (в сочетании с пириметамином).

Нежелательные реакции

Клиндамицин может вызывать развитие псевдомембранозного колита, разновидность суперинфекции, обусловленной Clostridiumdifficile. Входящая в состав нормальной микрофлоры кишечника, С. difficile неконтролируемо размножается при применении клиндамицина или других пероральных антибиотиков широкого спектра действия. С. difficile вырабатывает цитотоксин, приводящий к колиту, для которого характерны изъязвление слизистой оболочки, тяжелая диарея и лихорадка. Для лечения колита назначают внутрь метронидазол (препарат первого ряда) или ванкомицин, а также проводят дезинтоксикационную терапию. Также при применении линкозамидов могут возникать диспепсические расстройства (боль в животе, тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции, транзиторная нейтропения, тромбоцитопения.

Хлорамфеникол

Хлорамфеникол – антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез белков на рибосомах бактерий, в связи с чем оказывает бактериостатическое действие.

Препарат эффективен в отношении как аэробных, так и анаэробных грамположительных и грамотрицательных организмов. Наиболее чувствительные к нему – Haemophilusinfluenzae, Neisseriameningitidis, пневмококки и некоторые штаммы бактероидов. Тем не менее, возможность развития опасных токсических реакций ограничивает системное применение хлорамфеникола.

Показания

Препарат до сих пор используют в некоторых случаях для лечения брюшного тифа, бактериального менингита и риккетсиозов, но только тогда, когда к более безопасному альтернативному средству бактериями приобретена устойчивость или эффективный антибиотик вызывает опасную лекарственную аллергию. Хлорамфеникол применяют наружно в виде спиртового раствора и линимента при бактериальных инфекциях кожи (фурункулез), инфицированных ожогах, трофических язвах, трещинах сосков у кормящих матерей; в виде глазных капель и линимента – при бактериальных инфекциях глаз (конъюнктивит, блефарит, кератит).

Нежелательные реакции

Основной механизм, лежащий в основе токсичности хлорамфеникола, по-видимому, включает угнетение митохондриального синтеза белка. Одно из проявлений этого токсического действия – «серый синдром» новорожденных, возникающий при применении хлорамфеникола в высоких дозах. Вследствие незрелости систем метаболизма у новорожденных, в частности отсутствия механизма эффективной конъюгации с глюкуроновой кислотой для детоксикации хлорамфеникола, препарат может накапливаться в токсичных концентрациях, приводя к развитию этого синдрома. У взрослых хлорамфеникол чаще приводит к зависимому от концентрации обратимому угнетению эритропоэза и диспепсическим расстройствам (тошноте, рвоте и диарее). Апластическая анемия – редкое, но потенциально смертельное осложнение.

Аминогликозиды