Читаем Гастропротекция. Руководство для практических врачей полностью

С появлением ИПП второй распространенный класс препаратов для лечения КЗЗ – блокаторы Н₂-гистаминовых рецепторов (Н₂-блокаторы) – стал постепенно вытесняться из клинической практики в связи с менее выраженным и менее стабильным антисекреторным эффектом.

ИПП-ингибиторы протонной помпы – антисекреторные лекарственные препараты, обладают гастропротективным действием за счет уменьшения секреции HCl в париетальных клетках слизистой оболочки желудка. ИПП также в литературе называют: ингибиторы протонового насоса, блокаторы протонного насоса, блокаторы Н⁺/К⁺-АТФазы и др. ИПП – основные лекарственные средства для контроля над гиперацидностью.

Первый опытный образец ИПП был синтезирован в 1974 году, а в 1975 появился первый промышленный образец – тимопразол. Первый препарат из группы ИПП – омепразол – был синтезирован в 1979 году в Швеции в «Хэссле» (дочерней фирме компании «АстраЗенека») группой исследователей под руководством Ивана Эстхольма. Он был представлен под торговым наименованием «Лосек» в 1988 году в Риме на Всемирном конгрессе гастроэнтерологов. «Лосек» имел очень большой коммерческий успех (даже больший, чем появившийся в 2001 году более совершенный «Нексиум» (эзомепразол) той же фирмы). В 1991 году специалисты крупнейшей японской фармацевтической фирмы «Такеда» синтезировали ИПП лансопразол, который стал одним из ее самых успешных продуктов. Успехи в создании антисекреторных препаратов привели к тому, что уменьшилось число операций язвенных больных, в частности, операций ваготомии. А в 1993 году на конференции гастроэнтерологов в Йеле было принято соглашение, что операция ваготомии не может рассматриваться как метод выбора в лечении язвенной болезни.

АТХ-классификация в разделе A02B «Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса» содержит две группы препаратов ИПП.

Шесть препаратов из группы A02BC разрешены для применения в Российской Федерации:

✓ A02BC01 омепразол;

✓ A02BC02 пантопразол;

✓ A02BC03 лансопразол;

✓ A02BC04 рабепразол;

✓ A02BC05 эзомепразол;

✓ A02BC06 декслансопразол.

Эзомепразол, декслансопразол и дексарабепразол являются оптическими изомерами омепразола, лансопразола и рабепразола, соответственно, обладающие большей биологической активностью.

Также в эту группу включены комбинации ИПП:

✓ A02BC53 лансопразол в комбинации с другими препаратами;

✓ A02BC54 рабепразол в комбинации с другими препаратами.

Рисунок 10. Механизм действия ингибиторов протонной помпы (1).

Все препараты ИПП имеют близкое химическое строение, являются производными бензимидазола, обладают единым механизмом действия и различаются особенностями фармакокинетики, в основном – первичного метаболизма.