Препарат обладает бактериостатическим характером действия. Бактерицидная активность отмечена для Bacteroidesfragilis, Clostridiumperfringens и некоторых штаммов стрептококков, включая Streptococcus pneumoniae и Streptococcus pyogenes. Резистентность развивается очень медленно.

Показания

Линезолид назначают внутрь и внутривенно при госпитальной и внебольничной пневмонии (в комбинации с антибиотиками, эффективными в отношении грамотрицательных микроорганизмов); при инфекциях, вызванных ванкомицин-резистентными энтерококками; при инфекциях кожи и мягких тканей.

Нежелательные реакции

Диарея, тошнота, окрашивание языка, изменение вкуса, обратимая тромбоцитопения и анемия, лейкопения и панцитопения, головная боль, кожная сыпь, периферическая нейропатия, нейропатия зрительного нерва (при применении препарата более 8 недель), лактоацидоз.

Линезолид – обратимый неселективный ингибитор моноаминоксидазы, поэтому может взаимодействовать с адреномиметиками, такими как дофамин, адреналин, и ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов и серотонина. При совместном приеме возможно развитие гипертензивного криза, сердцебиения и головной боли, а также опасного для жизни серотонинового синдрома (ажитация, тревога, делирий, эйфория или дисфория, боли в животе, понос, гипертермия, тахикардия, колебания артериального давления, акатизия, эпилептиформные припадки, нарушения координации).

+ Стрептограмины

Стрептограмины – полусинтетические производные природных пристинамицинов, продуцируемых Streptomyces pristinaespiralis.

Механизм действия

Хинупристин (стрептограмин группы В) и дальфопристин (стрептограмин группы А) угнетают синтез белка на рибосомах. По отдельности эти препараты не применяют. Комбинация препаратов оказывает бактерицидное действие преимущественно на грамположительные бактерии, но на энтерококки (Enterococcusfaecium) – бактериостатическое действие.

Показания

Хинупристин + дальфопристин эффективны в отношении возбудителей атипичной пневмонии – микоплазм, легионелл и хламидий. Комбинированный препарат был одобрен для лечения инфекций, вызванных ванкомицин-резистентными штаммами энтерококков (Enterococcus faecium), осложненных и угрожающих жизни инфекций кожи и мягких тканей, обусловленных стрептококками, стафилококками, метициллинрезистентными стафилококками (MRSA), Clostridium perfringens.

Нежелательные реакции

Болезненность и воспаление в месте инъекции (флебиты), диспепсические расстройства, гипербилирубинемия, артралгия, миалгия, головная боль.

<p>Антибиотики, нарушающие синтез РНК</p>

Рифамицины представлены полусинтетическими производными – рифампицином и рифабутином.

Рифампицин

Механизм действия

Рифампицин оказывает бактерицидное действие благодаря образованию стабильного комплекса с бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразой, тем самым угнетая синтез РНК.

Показания

Препарат обладает широким спектром действия, особенно эффективен в отношении бактерий, обитающих в фагосомах, поскольку оказывает бактерицидное действие как на вне-, так и на внутриклеточные возбудители, быстро размножающиеся, – микобактерии туберкулеза и лепры, бруцеллы, хламидии, легионеллы, риккетсии, стафилококки, стрептококки, кишечную палочку, менингококки и гонококки. Хотя рифампицин можно использовать для профилактики менингококковой инфекции и для лечения некоторых других бактериальных инфекций (бруцеллез), его основное применение – лечение туберкулеза и других микобактериальных инфекций (лепра, атипичные микобактериозы при ВИЧ).

Поскольку быстрое появление резистентности делает терапию туберкулеза одним ЛС не только неэффективной, но и непродуктивной, рифампицин применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.

Нежелательные реакции

Нарушение зрения, понижение АД (при быстром внутривенном введении), флебит (при внутривенном введении), тромбоцитопеническая пурпура, тромбо– и лейкопения, острая гемолитическая анемия, кандидоз ротовой полости, диспепсические расстройства (уменьшение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, диарея), псевдомембранозный колит, гепатотоксическое действие (повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови, желтуха, гепатит), нефротоксическое действие (канальцевый некроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность), аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, эозинофилия), артралгия, гриппоподобный синдром, красно-оранжевое окрашивание жидкостей организма (слезной, потовой, мочи). ЛС является индуктором микросомальных ферментов печени системы цитохрома Р-450. Он ускоряет метаболизм и укорачивает действие непрямых антикоагулянтов (варфарина), глюкокортикоидов, пероральных контрацептивов, гипогликемических средств для приема внутрь.